Farmacologia

 é a Ciência que estuda o fármaco, ou seja, como determinadas substâncias químicas irão desencadear uma ou mais funções biológicas, quais seriam esses efeitos biológicos terapêuticos e/ou para diagnóstico e os demais efeitos (adversos e colaterais).

A Farmacologia é dividida em duas vertentes:

  • Farmacocinética e Farmacodinâmica

Farmacocinética

Estudado e observado as fases que envolvem, diretamente, o medicamento em contato com o corpo.

As fases são: absorção, distribuição, biotransformação e eliminação.

Farmacodinâmica

Estuda a inter-relação da concentração de uma droga entre a biofase e a estrutura alvo, bem como o respectivo mecanismo de ação”.

Para agir o fármaco deve chegar ao local sítio de ação em concentrações adequadas e interagir com os mecanismos _siológicos/_siopatológicos de interesse, modificando-os.

Os princípios farmacodinâmicos consistem na ação que o fármaco desempenhará no organismo, sendo seu princípio básico: fármaco deve se ligar a um constituinte celular (proteína – alvo) para produzir uma resposta farmacológica.

Histórico

Na Antiguidade, as doenças eram usualmente consideradas como possessões demoníacas ou resultantes da raiva dos deuses. Para tratálas, os povos utilizavam produtos naturais e rituais religiosos. Como ciência, a Farmacologia nasceu em meados do século XIX. O primeiro registro histórico que menciona os fármacos foi o Papiro de Smith, datado de 1600

A partir de uma melhor compreensão da natureza das enfermidades e o desenvolvimento da química orgânica, com a identificação e isolamento das primeiras drogas, foi possível a evolução da antiga disciplina de Matéria Médica para a farmacologia moderna. A morfina foi a primeira droga isolada, em 1805 por Sertüner, que a extraiu do ópio. Em 1847,

Rudolf Buchheim fundou o primeiro Instituto de Farmacologia, na Universidade de Dorpat, na Estônia.

É importante ressaltar que, embora seja diretamente voltada para o estudo

dos efeitos e mecanismos de ação das substâncias químicas, essa disciplina tem contribuído bastante para o conhecimento do funcionamento dos seres vivos.

Em sua fundamentação, a Farmacologia é uma ciência que compreende o

entendimento histórico, propriedades físico-químicas, composição, bioquímica, efeitos fisiológicos, mecanismo de ação, absorção, distribuição, excreção e terapêutica, relacionados a substâncias químicas que são capazes de alterar a função normal do organismo.

Destino dos fármacos no organismo

Para que um fármaco aja no organismo ele precisará se ligar a um receptor especifico, como dito na famosa frase Corpora non agunt nisi fixata” (Um fármaco não agirá, a menos que esteja ligado) [Paul Ehrlich], com algumas exceções: Diuréticos e purgativos osmóticos, antiácidos e agentes quelantes de metais pesados.

Qualquer substância que atue no organismo vivo pode ser absorvida por este, distribuída pelos diferentes órgãos, sistemas ou espaços corporais, modificada por processos químicos e finalmente eliminada. A farmacologia estuda estes processos e a interação dos fármacos com o homem e com os animais: absorção, distribuição,

metabolismo/autotransformação.

Conceitos básicos

Conhecer os diversos conceitos da farmacologia facilita a compreensão dessa ciência. Alguns dos principais conceitos dessa ciência são:

Fármaco: substância química com ação terapêutica;

Medicamento: produto tecnicamente elaborado contendo um ou mais

fármacos. Os medicamentos podem ser classificados em magistrais, oficiais e oficinais;

Remédio: O conceito de remédio é bem amplo. Pode ser considerado como todo e qualquer tipo de cuidado utilizado para curar ou aliviarorganismo;

Droga: qualquer substância que modifica a função fisiológica;

Posologia: estudo da quantidade de medicamento (dosagem) que o paciente deve tomar de cada vez e o intervalo entre uma e outra dose;

Forma farmacêutica: forma de apresentação do medicamento, em

comprimidos, cápsulas, xaropes etc.

Divisões da farmacologia

A farmacologia pode ser subdividida em vários ramos, sendo que essa classificação é feita com base na evolução das técnicas e métodos farmacológicos. Dentre as subdivisões estão as

  • Farmacologia Básica,
  • Farmacodinâmica, Farmacocinética e
  • Farmacologia Clínica. Esta ciência também pode ser dividida

quanto ao tipo de estudo:

  • Farmacognosia,
  • Farmacotécnica,
  • Farmacogenética e
  • Toxicologia

Transporte dos fármacos ao nivel das membranas

Difusão passiva

Os fármacos se difundem através da membrana celular de uma região de alta concentração (p. ex., líquidos gastrintestinais) para outra de baixa concentração (p. ex., sangue). O índice de difusão é diretamente proporcional ao gradiente, mas também depende de solubilidade lipídica, tamanho e grau de ionização da molécula e da área da superfície de absorção. Como a membrana celular é lipoide, os fármacos solúveis em lipídios difundem-se de modo mais rápido. As moléculas menores tendem a penetrar pelas membranas mais rapidamente que as maiores.

A maior parte dos fármacos é um ácido ou uma base orgânica, ocorrendo sob formas ionizadas ou não ionizadas em um ambiente aquoso. A forma não ionizada é habitualmente solúvel em lipídio (lipofílica) e difunde-se imediatamente através de membranas celulares. A forma ionizada tem baixa lipossolubilidade (mas alta solubilidade aquosa .e., hidrofílica) e alta resistência elétrica e, por isso, não pode penetrar facilmente na membrana celular. A proporção de forma não ionizada existente (e, dessa maneira, a capacidade do fármaco de cruzar a membrana) é determinada pelo pH do ambiente e pKa (constante de dissociação ácida) do fármaco.

Difusão passiva facilitada

Certas moléculas com baixa lipossolubilidade (p. ex., glicose) penetram pelas membranas mais rapidamente que o esperado. Uma teoria é a difusão passiva facilitada: uma molécula transportadora na membrana combina-se de modo reversível com a molécula substrato fora da membrana celular e o complexo transportador-substrato difunde-se rapidamente através da membrana, liberando o substrato na superfície interior. Nesses casos, a membrana transporta somente substratos com configuração molecular relativamente específica e a disponibilidade dos transportadores limita o processo. O processo não requer gasto energético e não pode ocorrer transporte contra o gradiente de concentração.

Transporte ativo

O transporte ativo é seletivo, requer gasto energético e pode envolver transporte contra gradiente de concentração. O transporte ativo parece limitar-se a fármacos estruturalmente semelhantes a substâncias endógenas (por ex., íons, vitaminas, açúcares e aminoácidos). Esses fármacos são, em geral, absorvidos de locais específicos no intestino delgado.

Endocitose líquidos ou partículas são tragados por uma célula. A membrana celular invagina-se, circunda o líquido ou as partículas e, em seguida, funde-se novamente, formando uma vesícula que se separa e se move para o interior da célula. É necessário gasto energético. A pinocitose provavelmente desempenha um papel pequeno no transporte de fármacos, exceto para os fármacos proteicos.

 

Bibliografia

TOMÁS, A . Manual de farmacologia e toxicologia l. Universidade Pedagogica Sagrada Família,2000.  Pgs. 47-57.